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现代农业化学进展和未来前景上(5)

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3.3　呼吸链Qo位点/复合物III抑制剂

在推出肟基乙酸盐醚菌酯（1996；巴斯夫）和甲氧基丙烯酸酯嘧菌酯（1996；原 ICI/Zenec，现先正达）之后（图5），甲氧基丙烯酸酯类已成为过去19年来商业化最成功的农业杀菌剂类别之一。根据天然存在的先导结构strobilurin A和oudemansin A推断，所有 strobilurin合成类似物通过干扰位于真菌及其他真核生物线粒体内膜上的复合物 III （细胞色素bc1复合物）Qo位点的功能来抑制线粒体呼吸作用。甲氧基丙烯酸酯类具有极其广泛的杀菌谱，是唯一具有防治所有四大类植物病原真菌（子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌）潜力的商业化杀菌剂，并促进了一些研究型农化公司内的广泛研究项目。

目前，已有 11个不同的甲氧基丙烯酸酯类上市，其中过去10年推出了2个具有特殊结构特点的新化合物（图6中a、b）。

叶用内吸性广谱二氢乙酰胺杀菌剂氟嘧菌酯（2005；拜耳作物科学）（图6）具有一个新颖（1E）-O-甲氧基-5，6-二氢-1，4，2-二噁嗪-3-基-甲酮药效基团体系和一个含有2-氯苯氧基-5-氟嘧啶氧基部分的优化侧链。当用于谷类作物叶面喷施时，氟嘧菌酯可有效防治壳针孢属病原菌引起的小麦叶枯病（Septoria tritici），小麦颖枯病（Leptosphaeria nodorum），大、小麦锈病（Puccinia recondita，，P.hordei），长蠕孢属病原菌引起的小麦黄斑叶枯病（Pyrenophora tritici-repentis）以及大麦叶枯病（Rhynchosporium secalis）和白粉病（ spp.）。构效关系（SAR）表明，氟原子对该杀菌剂的药害（PTX）和叶部内吸传导性具有重要的影响。

肟醚菌胺（2007；巴斯夫）（图6）具有（2E）-O-肟基乙酰胺结构和（3E，5E，6E）-三（肟基）侧链，该剂是专为应用于水稻秧苗的育秧箱而开发，单用或与其他药剂混用可长效防治水稻叶及穗瘟（Magnaporthe grisea）和纹枯病（Thanatephorus cucumeris）。该肟基乙酰胺杀菌剂为内吸性药剂，具有充足的内在活性，有低亲脂性和高水溶性。此外，该杀菌剂可经根部吸收后向上传导至水稻叶部，并在不同环境条件下具有良好的植物选择性。

近年来，中国沈阳化工研究院业已开发或在国内市场推出了几个甲氧基丙烯酸酯类品种。它们的药效基团表明，其分别与唑菌酯（SYP-3343）、丁香菌酯（SYP-3375）和氟菌螨酯（SYP-3759）等已知甲氧基丙烯酸酯类或唑胺菌酯（SYP-4155）等甲氧基氨基甲酸酯类具有相似结构。

图5　甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂醚菌酯和嘧菌酯的化学结构

图6　一些甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的化学结构

但是，危害欧洲小麦的病原菌对这些Qo位点/复合物Ⅲ抑制剂类突如其来又快速的抗性进化，如白粉病和叶枯病转变成为主要病害，限制了此类杀菌剂在某些重要细分市场的业绩。在实际情况中，细胞色素b基因（G143A、F129L）的靶标位点突变目前最为重要，可导致极为严重抗性进化（如、Mycosphaerella graminicola和Plasmopara viticola出现的情况）。因此，作为对甲氧基丙烯酸酯类抗性治理策略的重要一环，与其他类别杀菌剂的混剂很重要。此外，甲氧基丙烯酸酯类对南美大豆锈病疫情的卓越效果弥补了上述市场损失。最近，甲氧基丙烯酸酯类嘧菌酯与新颖SDHI杀菌剂苯并烯氟菌唑复配的混剂，商品名为 ElatusTM，是一种持效期较长的防治大豆锈病的广谱、预防性杀菌剂。

最后，甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对作物具有增加产量、抗逆性，有利于植物健康等潜在影响，这些作用给其带来了重要的市场机遇（杀虫剂 nAChR竞争性调节剂也有类似效果）。

3.4　有丝分裂和细胞分裂抑制剂

已知抑制病原菌有丝分裂中β-微管组装的杀菌剂包括老品种多菌灵等甲基苯并咪唑氨基甲酸酯类和甲基硫菌灵等硫菌灵类。但已报道了β-微管蛋白基因的几个靶位点突变（大多数是 E198A/G/K和F200Y）。苯甲酰胺类杀菌剂苯酰菌胺是第一个β-微管组装抑制剂，对防治疫霉菌（Phytophthora）、腐霉菌（Pythium）及霜霉菌（Plasmopara）等卵菌纲病原菌具有重要意义。在细胞水平上，这些杀菌剂与微管蛋白 β亚基上半胱氨酸（Cys239）的高度特异性共价结合，中止核分裂并破坏微管骨架。

3.4.1　类血影蛋白的离域

苯甲酰胺杀菌剂氟吡菌胺（2006；拜耳作物科学）（图7）属于新型吡啶基甲基-苯甲酰胺，对致病疫霉（Phytophthora infestans）、葡萄霜霉菌（）和多种腐霉菌等众多卵菌高效。因为作用机制不同，该药剂与其他防治卵菌的商业化杀菌剂无任何交互抗性。施用氟吡菌胺几分钟后即可有效防治处于真菌生活史几个阶段（如游动孢子的释放和游动、孢囊的萌发、菌丝和孢子的生长）的真菌。研究发现，这种杀菌剂可诱导细胞骨架相关类血影蛋白快速重新定位，被认为形成连接细胞骨架与细胞质膜之间的桥。类血影蛋白或对真菌的顶端延伸和菌丝极性伸长具有一定作用。氟吡菌胺可导致致病疫霉游动孢子出现明显变化。游动孢子与低至1 μg/mL浓度氟吡菌胺接触后，1 min内即可停止游动，随即观察到它们慢慢膨胀直至裂解。

文章来源：《化学进展》网址: http://www.hxjzzz.cn/qikandaodu/2021/0708/1395.html